Ռիվարօքսաբան (Քսարելտո) - Հակամակարդիչ դեղեր

Ընդհանուր նկարագրություն

Ռիվարօքսաբանը բերանային (օրալ) հակամակարդիչ է, որը նշանակվում է արյան մակարդուկները կանխարգելելու կամ բուժելու համար:

Ռիվարօքսաբանը ստեղծվել և արտադրվում է գերմանական Bayer դեղագործական ընկերության կողմից՝ Քսարելտո (Xarelto) բրենդային անվան ներքո։

Քսարելտոն կանխարգելում է արյան մակարդուկների ձևավորումը (թրոմբառաջացում):

Սրտի խոռոչում առաջացող արյան մակարդուկները վտանգավոր են, քանի որ կարող են արյան հունով տեղափոխվել գլխուղեղ՝ առաջացնելով իշեմիկ («ոչ արյունահոսային») ինսուլտ: Նույն կերպ, եթե մակարդուկները ձևավորում են ձեր ոտքերում (խորանիստ երակներ) և արյան հունով տեղափոխվում թոքեր, կարող է զարգանալ կյանքին սպառնացող թոքային էմբոլիա (լրիվ անվանումը՝ թոքային զարկերակի թրոմբոէմբոլիա, ԹԶԹԷ):

Քսարելտոն արյան մակարդելիության Xa գործոնի ընտրողական արգելակիչ է: Xa գործոնն արյան մակարդման համար անհրաժեշտ ֆերմենտ է, որի արգելակումն առաջացնում է մակարդելիության նվազում: Այսպիսով, Քսարելտոն կրճատում է արյան մակարդվելու ունակությունը, ընդ որում՝ միաժամանակ ընկճելով մակարդելիության ինչպես արտաքին, այնպես էլ ներքին ուղիները:

Քսարելտոն և մյուս հակամակարդիչները, օրինակ՝ Վարֆարինն ավելի շատ հայտնի են որպես «արյունը ջրիկացնող» բերանային դեղամիջոցներ:

Ամերիկյան FDA կազմակերպությունը Քսարելտոն հաստատել է 2011թ. հուլիսին:

Բրենդային անվանումներ

Xarelto

Ցուցումներ

Քսարելտոն նշանակվում է հետևյալ դեպքերում կամ նպատակների համար՝

• շողացող առիթմիայով (ոչ՝ սրտի փականային խնդիրներով) պացիենտների մոտ արյան մակարդուկների և իշեմիկ ինսուլտի ռիսկի նվազեցում
• խորանիստ երակների թրոմբոզի (ԽԵԹ, մակարդուկներ՝ ոտքերի մեծ երակներում) և ԹԶԹԷ (մակարդուկներ թոքային զարկերակներում) ռիսկի նվազեցում և բուժում
• նույն կերպ՝ ոտքերում և թոքերում արյան մակարդուկների ռիսկի նվազեցում այն մարդկանց մոտ, ովքեր նոր ենթարկվել են ազդրոսկրի կամ ծնկան փոխարինման (տոտալ էնդոպրոթեզավորման) վիրահատության
• Ասպիրինի հետ զուգակցված՝ գլխավոր սրտանոթային պատահարների (օրինակ՝ սրտանոթային մահ, սրտամկանի ինֆարկտ և ինսուլտ) կանխարգելում սրտի իշեմիկ հիվանդությամբ կամ ծայրամասային զարկերակների հիվանդությամբ մարդկանց շրջանում:

Կողմնակի ազդեցություններ

Քսարելտոյի ամենահաճախ հանդիպող կողմնակի ազդեցությունն արյունահոսությունն է (ի տարբերություն Վարֆարինի, չունի հակաթույն): Արյունահոսության ռիսկը բարձրանում է, եթե Քսարելտոն զուգակցվում է այնպիսի դեղամիջոցների հետ, ինչպիսիք են Ասպիրինը կամ Ասպիրին պարունակող պատրաստուկները, ոչ ստերոիդ հակաբորբոքային դեղերը (ՈՍՀԲԴ–ներ), Վարֆարինը, Հեպարինը, Կլոպիդոգրելը և արյան մակարդուկների կանխարգելման կամ բուժման համար օգտագործվող այլ դեղամիջոցներ:

Զեկուցվել են նաև արյունահոսության և կաթվածի (պարալիչ) հազվադեպ, սակայն ծանր դեպքեր ողնուղեղային կամ էպիդուրալ միջամտություններ անցնող մարդկանց շրջանում (երկար ժամանակով տեղադրված էպիդուրալ կաթետերներ, ողնուղեղի վիրահատություններ, այլ հակամակարդիչների համատեղ օգտագործում և այլն):

Քսարելտոյի մյուս տարածված կողմնակի ազդեցություններից են՝

• գոտկային ցավեր
• մաշկի քոր
• լյարդի ֆերմենտների մակարդակների բարձրացում:

Քսարելտոյի լուրջ կողմնակի ազդեցություններից են՝

• սուր ծանր արյունահոսություն
• տոքսիկ հեպատիտ (լյարդի տոքսիկ ախտահարում)
• արյան թիթեղիկների քանակի պակասում (թրոմբոցիտոպենիա)
• սուր ալերգիկ ռեակցիաներ
• Ստիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ (որոշ դեղերի պատճառով մաշկի և լորձաթաղանթների ծանր, սակայն հազվադեպ ախտահարում):

Փոխազդեցություններ

Քսարելտոյի նյութափոխանակության և օրգանիզմից հեռացման համար առաջանային պատասխանատու են CYP3A4 լյարդային ֆերմենտները և P-գլիկոպրոտեինային դեղի տեղափոխման համակարգերը: Քսարելտոյի զուգակցումն այնպիսի դեղերի հետ, որոնք ազդում են այս համակարգերի ակտիվության վրա կարող է փոփոխել արյան մեջ Քսարելտոյի մակարդակը: Ուստի, Քսարելտոն չի կարելի զուգակցել հետևյալ դեղերի հետ՝

• Կետոկոնազոլ
• Ռիտոնավիր
• Կլարիթրոմիցին
• Էրիթրոմիցին
• Ֆլուկոնազոլ
• Կարբամազեպին
• Ֆենիտոին
• Ռիֆամպին և այլն:

Քսարելտո չի կարելի նշանակել այլ հակամակարդիչների հետ միասին, քանի որ բարձրանում է ծանր արյունահոսության ռիսկը:

• Հղիների շրջանում Քսարելտոյի անվտանգության և արդյունավետության վերաբերյալ համարժեք տվյալներ չկան, ուստի այս դեղամիջոցը պետք է նշանակվի, եթե ակնկալվող օգուտները գերակշռում են հնարավոր ռիսկերը:
• Դեռ հայտնի չէ, թե արդյոք Քսարելտոն արտազատվում է կրծքի կաթի մեջ, ուստի կրծքով կերակրելու ընթացքում այս դեղն օգտագործելու հարցը և ռիսկերը պետք է քննարկել բժշկի հետ:

Դեղաչափեր

• Ոչ փականային շողացող առիթմիայի ժամանակ իշեմիկ ինսուլտի ռիսկը նվազեցնելու համար >50 մլ/ր կրեատինինային կլիրենսով պացիենտներին պետք է տալ 20 մգ-ից օրական մեկ անգամ, երեկոյան ընթրիքի հետ (Քսարելտոն ավելի լավ է ներծծվում, եթե ընդունվում է սննդի հետ): Կրեատինինային կլիրենսի 15-50 մլ/ր ցուցանիշների դեպքում Քսարելտոյի դեղաչափը պետք է նվազեցնել մինչև 15 մգ։
• ԽԵԹ կամ ԹԶԹԷ բուժելիս, առաջին 21 օրվա ընթացքում՝ 15 մգ օրական երկու անգամ (սննդի հետ), որից հետո 6 ամիս՝ 20 մգ օրական 1 անգամ (ընթրիքի հետ):
• Ազդրոսկի փոխարինման (տոտալ էնդոպրոթեզավորման) վիրահատությունից հետո ԽԵԹ-ը կանխարգելելու համար՝ 35 օրվա ընթացքում 10 մգ օրական 1 անգամ (ընթրիքի հետ):
• Ծնկոսկրի փոխարինման (տոտալ էնդոպրոթեզավորման) վիրահատությունից հետո ԽԵԹ-ը կանխարգելելու համար՝ 12 օրվա ընթացքում 10 մգ օրական 1 անգամ (ընթրիքի հետ):
• Վարֆարինից Քսարելտո անցնելիս, Վարֆարինի ընդունումը պետք է դադարեցնել, որից հետո Քսարելտոյի ընդունումը սկսել՝ քանի դեռ միջազգային նորմալացված գործակիցը < 3.0 (ՄՆԳ, ռուսերեն՝ МНО, անգլերեն՝ INR)։
• Վարֆարինից բացի այլ հակամակարդիչներից Քսարելտո անցնելիս վերջինիս ընդունումը պետք է սկսել հաջորդ երեկոյան նախատեսված ընդունման ժամից 2 ժամ առաջ:
• Խորհուրդ չի տրվում Քսարելտո նշանակել միջին և ծանր ընթացքով լյարդային հիվանդությամբ կամ արյան հիվանդություններով մարդկանց:
• Ծանր կողմնակի ազդեցություններից խուսափելու համար խորհուրդ չի տրվում նաև Քսարելտո նշանակել երիկամների գործունեության զգալի նվազումով մարդկանց, որոնց կրեատինինային կլիրենսը <30 մլ/ր:

Դեղաձևեր և պահպանում

Դեղաձևեր

• Հաբեր՝ 10, 15 և 20 մգ:

Պահպանում

• Քսարելտոյի հաբերը պետք է պահպանել 15-30° C սենյակային ջերմաստիճանային պայմաններում:

Ամփոփում

Ռիվարօքսաբանը (Քսարելտո) արյունը «ջրիկացնող» դեղ է, որը նշանակվում է ոչ փականային ծագման շողացող առիթմիայով պացիենտների մոտ արյան մակարդուկների ռիսկը նվազեցնելու, ոտքերի խորանիստ երակների թորմբոզը և թոքային էմբոլիան բուժելու և ռիսկը նվազեցնելու, ինչպես նաև ազդրոսկրի կամ ծնկոսկրի փոխարինման (տոտալ էնդոպրոթեզավորման) վիրահատություններից հետո ոտքերի խորանիստ երակների թորմբոզը կանխարգելելու համար: